替格瑞洛
替格瑞洛,化學名稱:(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙氧基)-1,2-環戊二醇,密度:1.67 ,沸點:777.551oC at 760 mmHg ,閃點:424.048oC ,折射率:1.744
替格瑞洛的商品名為倍林達,圓形、雙凸、黃色包衣片,一面刻有“T”,其上方刻有“90”字樣,另一面光滑,含90 mg的替格瑞洛。替格瑞洛是一種血小板聚集抑制劑,其臨床療效和安全性已得 到血小板抑制和患者后果結局研究(PLATO研究)及其多項亞組研究的驗證和支持。PLATO研究也顯示替格瑞洛的療效明顯優于氯吡格雷,所以被國內外多個指南列于一線推薦,且歐洲指南更是在近 兩年將替格瑞洛的推薦級別列于氯吡格雷之前,在替格瑞洛不能使用的患者中才能使用氯吡格雷。由于替格瑞洛與噻吩并吡啶類藥物(氯吡格雷)是一種不同化學分類的藥物,因此將之前的中文用 名“替卡格雷”更換為“替格瑞洛”。
替格瑞洛片多少錢
替格瑞洛片是西藥,能治療急性官脈綜合征,特別是不穩定性心絞痛、心肌梗死等,在治療心腦血管系統疾病當方面是臨床常用的藥物。替格瑞洛片多少錢一盒,是進口藥嗎?這是一種進口的藥物,目前很多人服用的,都是從國外進口的,但是這并不是說比較難買,在各大醫院、藥房等都能買到。
盡管是進口的藥物,其價格并不是人們想象的那樣貴,但具體多少錢,每個地方的情況不一樣,在不同的場所購買,在不同的時間內購買,具體花費并不是很一樣。建議大家還一定要去專業而正規的場所,還一定要注意盡量從多個方面對比對比,只要價格大致合理,相差一點,都可以接受。
在治療急性冠脈綜合征方面,替格瑞洛片能減少血栓等心腦血管系統疾病的發生率,是療效很不錯的藥物。替格瑞洛片多少錢一盒,是進口藥嗎?是進口的藥物,而具體多少錢這個問題,大家可發現,價格不統一。服用的時候,還要注意可能會出現的胃腸道出血等不良狀況,小心對身體產生了不良影響。
遠大醫藥提供最新的替卡格雷價格,替卡格雷報價,價格行情走勢,為您訂購替卡格雷提供全方位的價格參考。您還可以找替卡格雷中間體,替卡格雷中間體K,替卡格雷中間體5等相關產品的價格信息。
替卡格雷合成工藝
替卡格雷是一種高選擇性的新型小分子抗凝血藥,具有獨特的藥理作用和廣闊的市場前景。
替卡格雷的合成最關鍵的中間體(1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亞異丙基-4-氨基環戊烷-1,2,3-三醇含有4個手性中心。目前文獻報道合成方法普遍都存在著收率低、中間體難處理、使用劇毒物質等,工業生產困難。
本文著重對替卡格雷關鍵中間體(1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亞異丙基-4-氨基環戊烷-1,2,3-三醇合成工藝進行了探索,確定并優化了以D-丙氨酸為原料的合成路線和工藝。在此基礎上,完成了替卡格雷的合成。
通過對(1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亞異丙基-4-氨基環戊烷-1,2,3-三醇合成的分析及工藝探索。確定了采用具有原料易得、綠色環保特點的D-丙氨酸為原料的合成路線并對其進行了深入研究。
針對文獻報道的D-丙氨酸羧基羥胺化收率較低的問題,我們設計了一條新的制備異羥肟酸的路線,以D-丙氨酸為原料,經羧基酯化、酯基羥胺化制得異羥肟酸,收率達到90%;在異羥肟酸的氧化及Diels-Alder加成過程中,針對文獻報道的收率及非對映異構體目標產物比例低的問題,我們采用Swern氧化異羥肟酸和Diels-Alder環加成的“一鍋”法反應,在路易斯酸催化下,非對映異構體比例達到20:1,目標產品收率達到91%;針對文獻中報道的烯烴雙羥基化使用劇毒的四氧化鋨進行反應,我們采用廉價且低毒的高錳酸鉀,收率達到85%。新的合成路線經優化反應總收率達到65%,較文獻報道提高了38%,且具有中間體易純化的優點。
在對關鍵中間體(1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亞異丙基-4-氨基環戊烷-1,2,3-三醇合成優化的基礎上,經親核取代、重氮化關環等反應完成了替卡格雷的合成,并對其工藝條件進行了研究。成功獲得了一條原料價廉易得、中間體易純化、操作簡便的替卡格雷合成路線。與原工藝相比,具有工藝條件簡單,產品收率高,生產成本較低等特點。